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主營(yíng)產(chǎn)品： 硫酸諾爾斯菌素,D-熒光素,雷帕霉素 |
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2018-4-24 閱讀(6900)
Oligomycin 寡霉素（A，B，C混合物）
（線粒體F1F0-ATP合酶抑制劑/凋亡誘導(dǎo)劑/缺血研究）
搜索關(guān)鍵詞：
Oligomycin 寡霉素；Macrolides大環(huán)內(nèi)酯抗生素；Mitochondrial F1Fo-ATP synthase 線粒體F1Fo ATP合酶；Apoptosis inducer細(xì)胞凋亡誘導(dǎo)劑；Mitochondrial metabolism 線粒體代謝；細(xì)胞調(diào)節(jié)性容積減小（RVD）；CAS：1404-19-9； CAS：579-13-5；
F1F0 ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）的概念：
F1F0 ATP合酶（F1Fo-ATP synthase）廣泛分布于線粒體內(nèi)膜、葉綠體類(lèi)囊體、異養(yǎng)菌和光合菌的質(zhì)膜上，參與氧化磷酸化和光合磷酸化，在跨膜質(zhì)子動(dòng)力勢(shì)（proton-motive force）推動(dòng)下合成ATP，分子結(jié)構(gòu)由突出在膜外的F1親水頭部和嵌入膜內(nèi)的F0疏水尾部組成【見(jiàn)圖1&2】。
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圖1（左）：當(dāng)質(zhì)子（H+）電化學(xué)梯度良好的情況下，F1F0催化結(jié)合在F1突出端（比如，線粒體膜外側(cè)）自發(fā)質(zhì)子流（H+ flux）上的ATP合成。其pH和電子勢(shì)驅(qū)動(dòng) H+從內(nèi)膜轉(zhuǎn)運(yùn)到基質(zhì)小室。
圖2（右）：當(dāng)膜電位或pH梯度不存在的情況下，沒(méi)有電勢(shì)驅(qū)動(dòng)外流反應(yīng)，平衡常數(shù)（Keq）利于逆向反應(yīng)，即ATP水解（ATP酶活性）。
寡霉素（Oligomycin Complex）的基本描述：
寡霉素（Oligomycin），由鏈霉菌屬（Streptomyces sp.）代謝產(chǎn)生的一種大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素，通過(guò)抑制線粒體膜偶聯(lián)的ATP合酶活性，進(jìn)而對(duì)其他生物體產(chǎn)生毒性。缺血時(shí)線粒體F1F0 ATP合酶能轉(zhuǎn)變?yōu)橐环NATP水解酶，此時(shí)寡霉素通過(guò)降低ATP衰竭來(lái)發(fā)揮抑制功能，并不是阻止ATP合成。
作用機(jī)制：線粒體氧化磷酸化過(guò)程中，電子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)將H+從線粒體膜外基質(zhì)泵入內(nèi)膜腔室，這一過(guò)程產(chǎn)生跨越整個(gè)線粒體內(nèi)膜的H+梯度。這種H+梯度驅(qū)動(dòng)線粒體F1F0 ATP合酶催化ADP轉(zhuǎn)為ATP。寡霉素通過(guò)與F1F0 ATP合酶的F0部分結(jié)合來(lái)抑制其酶活性，進(jìn)而阻斷氧化磷酸化過(guò)程。
寡霉素（Oligomycin Complex）的同分異構(gòu)體：
目前從鏈霉菌代謝產(chǎn)物分離出來(lái)的寡霉素有多種同分異構(gòu)體，常見(jiàn)的有：寡霉素A，寡霉素B和寡霉素C。不同的寡霉素異構(gòu)體高度特異性的破壞線粒體代謝。
我司（MKbio）除了提供4種類(lèi)型的寡霉素，分別是寡霉素混合物（A，B，C），寡霉素A單體，寡霉素B單體，寡霉素C單體，具體參數(shù)如下：
基本參數(shù) | 寡霉素混合物 | 寡霉素A | 寡霉素B | 寡霉素C |
貨號(hào) | MZ8001-5MG | MZ8002-5MG | MZ8003-1MG | MZ8004-1MG |
CAS號(hào) | 1404-19-9 | 579-13-5 | 11050-94-5 | 11052-72-5 |
分子式 | 三種異構(gòu)體A，B，C復(fù)合物 | C45H74O11 | C45H72O12 | C45H74O10 |
同義名 | Oligomycin Complex | 寡霉素A（結(jié)構(gòu)見(jiàn)下） | 28-氧化寡霉素A | 12-脫氧寡霉素； |
分子量 | 792.3 | 791.1 | 805.1 | 775.1 |
純度 | ≥98% | ≥98% | ≥95% | ≥95% |
生理功能 | 通過(guò)抑制線粒體膜偶聯(lián)的ATP合酶活性，進(jìn)而對(duì)其他生物體產(chǎn)生毒性。缺血時(shí)線粒體F1F0 ATP合酶能轉(zhuǎn)變?yōu)橐环NATP水解酶，此時(shí)寡霉素通過(guò)降低ATP衰竭來(lái)發(fā)揮抑制功能，并不是阻止ATP合成。三種寡霉素同分異構(gòu)體的混合物，分別是寡霉素A，B和C。 | 含量zui高的一種異構(gòu)體，線粒體F1F0 ATP合酶的抑制劑，各種細(xì)胞類(lèi)型中能夠誘導(dǎo)凋亡發(fā)生（平均GI50= 270nM）。寡霉素A具有抗真菌、抗腫瘤和殺線蟲(chóng)活性，但是在水和其他生物兼容性溶劑中的溶解性很弱，從而限制其在臨床上的應(yīng)用。 | ATP合酶的非選擇性抑制劑。寡霉素B（1-10μM）能降低心肌缺血中ATP衰竭速率，而且能減低大鼠感覺(jué)神經(jīng)元中鈣離子誘導(dǎo)的鈣離子釋放振動(dòng)頻率。寡霉素B還可提高GLUT1的mRNA水平。 | 含量很低的一種同分異構(gòu)體，線粒體F1F0-ATP合酶的抑制劑，誘使細(xì)胞更敏感而發(fā)生死亡，也讓細(xì)胞死亡模式由凋亡轉(zhuǎn)往壞死。HepG2細(xì)胞的阿霉素耐性研究報(bào)道，寡霉素能抑制P-糖蛋白（P-gp）活性和誘導(dǎo)凋亡。寡霉素C還是細(xì)胞調(diào)節(jié)性容積減小（RVD）的強(qiáng)效抑制劑。 |
保存方法 | -20ºC干燥保存 | -20ºC干燥保存 | -20ºC干燥保存 | -20ºC干燥保存 |
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貨號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | 規(guī)格 | 價(jià)格（元） | 貨期 |
MZ8001-5MG | Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素 | 5mg | 829 | 現(xiàn)貨 |
MZ8001-10MG | Oligomycin (Mixture of A, B, C) 寡霉素 | 10mg | 1365 | 咨詢(xún) |
MZ8002-1MG | Oligomycin A 寡霉素A | 1mg | 758 | 現(xiàn)貨 |
MZ8003-1MG | Oligomycin B 寡霉素B | 1mg | 550 | 咨詢(xún) |
MZ8004-1MG | Oligomycin C 寡霉素C | 1mg | 4150 | 咨詢(xún) |
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注意事項(xiàng)
為了您的安全和健康，請(qǐng)穿實(shí)驗(yàn)服并戴一次性手套操作。
— —Written/Edited by V. Shallan【版權(quán)歸MKBio懋康所有】
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