術語“表觀遺傳學”用于定義影響基因表達變化的分子過程,而不直接影響原始DNA序列。身體能夠通過表觀遺傳變化使基因“開啟”或“關閉”。這些變化可導致細胞修飾,其可導致細胞從“正常”轉變為“癌性”,并且還可促進腫瘤的生長和對治療的抗性。
新化合物'Corin'可以靶向特定的表觀遺傳修飾蛋白。通過這種機制,可以顯著改善患者的病情,而不會產生不必要的副作用。由于其有限的治療窗口和意外的副作用,目前表觀遺傳藥物的臨床應用受到限制。Corin的雙靶特異性使其成為一種有吸引力的表觀遺傳修飾抑制劑,因為它能夠選擇性靶向表觀遺傳復合物,更具體地說,它可以抑制細胞脫甲基酶和脫乙酰酶活性。
共同通訊作者Rhoda M. Alani,MD波士頓大學醫學院(BUSM)評論了他們的研究結果在近的新聞稿中的潛在影響:“預計這種新型化合物在人類黑色素瘤和其他癌癥中作為獨立療法或與其他靶向或基于免疫的療法相結合,“
研究人員使用黑素瘤細胞培養系統來評估Corin的功效,并確定了幾種與癌癥相關的活動;細胞生長,分化和遷移在體外受到影響。另外的實驗性黑素瘤模型證明該化合物可以抑制腫瘤細胞生長,具有名義毒性。
該團隊指出,靶向表觀遺傳療法的有效性可能不于腫瘤學領域,因為已知表觀遺傳變化會影響免疫系統。
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